مکانیسم اثر
اثر برونکودیلاتور از طریق تحریک گیرنده هایB۲ آدرنرژیک اعمال میشود، اثر وازوپرسور از طریق تحریک گیرندههای B۱آدرنرژیک اعمال میگردد، و اثر ضد احتقان بینی از طریق تحریک گیرندههای آلفا-آدرنرژیک در عروق خونی مخاط بینی میباشد.
لازم به توضیح است که بر اساس نوشته کتاب کاتزونگ، به طور کلی مکانیسم عمل سمپاتومیمتیکها بدین شرح میباشد که :
- اثرات رسپتور آلفا-یک با واسطهٔ پروتئین Gq جفت شونده انجام میشود و Ip۳(اینوزیتول تری فسفات) و DAG از غشاء رها میشود و بدنبال آن، کلسیم رها شده و آنزیمها فعال میشوند.
- رسپتور(گیرنده) آلفا-دو سبب مهار آدنیلیل سیکلاز از راه پروتئین Gi جفت شونده میگردد.
- رسپتورهای بتا (بتایک- بتادو- بتاسه) از راه پروتئین Gs جفت شونده آدنیلیل سیکلاز را تحریک مینمایند و غلظت cAMP درون سلولی را افزایش میدهند.
- و در مورد رسپتورهای دوپامینی : رسپتور D۱، آدنیلیل سیکلاز را در نورونها و عضلهٔ صاف عروق فعال مینماید و رسپتور D۲ در مغز مهم است.
موارد مصرف
افدرین در مواردی که نیاز به اصلاح هیپوتانسیون یا هیپوتانسیون ارتوستاتیک در بالغین و کودکان وجود دارد، همچنین در برونکواسپاسم حاد و شدید و نیز به عنوان برونکودیلاتور(گشادکنندهٔ برونش) در درمان علامتی آسم و در اسپاسم برگشت پذیر برونش ناشی از برونشیت مزمن، آمفیزم و سایر بیماریهای انسدادی ریه و نیز به عنوان برطرف کنندهٔ احتقان بینی(ضد احتقان) استفاده میشود. [قبلا به عنوان محرک CNS و در درمان نارکولپسی و حالتهای افسردگی نیز کاربرد داشت، اما این کاربرد هم اکنون تقریبا منسوخ شدهاست.]
طریقه مصرف
در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم از راه عضلانیIm و یا از راه زیرجلدیSc یا ۱۰ تا ۲۵ میلی گرم از راه تزریق آهسته وریدی تجویز میشود.در صورت نیاز میتوان ۵۰ میلی گرم دیگر از راه عضلانی یا ۲۵ میلی گرم دیگر از راه وریدی تجویز نمود. دوز مجدد وریدی باید در خلال ۵ تا ۱۰ دقیقه تجویز شود. حداکثر دوز روزانه ۱۵۰ میلی گرم است.
و درکودکان: روزانه ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از راه زیرجلدی و یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع سطح بدن از راه وریدی و منقسم در چهار تا شش دوز تجویز میشود.
- در هیپوتانسیون ارتوستاتیک :
در بالغین : ۲۵ میلی گرم از راه خوراکی یک تا چهار بار در روز تجویز میشود.
در کودکان : روزانه ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع از راه خوراکی، منقسم در چهار تا شش دوز تجویز میشود.
- بعنوان برونکودیلاتور(گشادکننده برونش) و ضداحتقان:
در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم خوراکی هر ۳ تا ۴ ساعت، درصورت نیاز تجویز میشود.
در کودکان : ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن، از راه خوراکی منقسم در ۴ تا ۶ دوز تجویز میشود.
- در برونکواسپاسم حاد و شدید:
در بالغین ۱۲٫۵ تا ۲۵ میلی گرم از راه عضلانی، زیرجلدی یا وریدی تجویز میشود.
موارد منع مصرف
این دارو در گلوکوم زاویه بسته (گلوکوم زاویه باریک)، در خلال بیهوشی عمومی با هالوتان و نیز در سایکونوروزها نباید مصرف شود.
ضمنا در موارد ابتلا به هیپرتانسیون و هیپرتیروئیدی و نیز در بیماران مسن، بیماران دیابتی و بیماران قلبی از این دارو باید با احتیاط استفاده کرد.
عوارض جانبی
- در دستگاه عصبی مرکزی : عصبی شدن، اضطراب، آژیتاسیون، تحریک پذیری، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، رفلکسهای هیپواکتیو، کنفوزیون، هذیان، سرخوشی.
- در قلب و عروق : هیپرتانسیون، طپش قلب، تاکیکاردی، دیس ریتمی، درد پره کوردیال.
- در دستگاه گوارش : تهوع، استفراغ، دیسترس اپی گاستریک خفیف، بی اشتهایی.
- در دستگاه ادراری : احتباس ادراری، اشکال در ادرار کردن، پریاپیسم.
- سایر عوارض : تب، رنگ پریدگی، خشکی دهان و حلق و بینی، اشکال در تعریق، تاکی فیلاکسی
نظرات شما عزیزان:
|